Сет Херзон синтезира естествено анти-Алцхаймер в лабораторията

Съединение в мъх, което се използва в китайската медицина от хиляди години, е потенциално ново терапевтично лечение на болестта на Алцхаймер, според публикация в брой от 25 август на списанието Chemical Science .

Екип от учени от Йейл, воден от химика Сет Херзон, синтезира съединение, наречено хуперзин А, което естествено се среща във вид мъх, Huperzia serrata, родом от Китай. Известно е, че съединението е полезно за лечение на болестта на Алцхаймер, но досега учените не са успели лесно да го синтезират в лабораторията (или да направят този синтез икономически жизнеспособен). Д-р Херзон разговаря с EarthSky за естеството на хуперзин А.

Близък роднина на Huperzia serrata, Huperzia selago . Кредитна снимка: Tigerente

Това е алкалоид [съединение, съдържащо азот], което се произвежда от мъх, който расте в Китай. Мосът основно прави тази молекула. И това, което правят в Китай е, че те буквално смилат мъха и имат средства за извличане на молекула. Те откриха, че хората с Алцхаймер реагират доста добре, когато им се дава хуперзин ежедневно, в Китай. От около 1996 г. лекарите го предписват на пациенти, за да помогнат за облекчаване на някои от симптомите.

Въпреки че този мъх всъщност се използва в китайската медицина от хиляди години. Херзон добави, че полученото от мъх съединение е известно не само за облекчаване на симптомите на болестта на Алцхаймер (неща като объркване и загуба на памет), но също така изглежда има потенциал да спре болестта на Алцхаймер в следите му. Това е така, защото специално инхибира производството на ензим, наречен ацетилхолин естераза, който е свързан с болестта.

По принцип това, което най-често се предписва за болестта на Алцхаймер, са други инхибитори на ацетилхолин естераза, но те всъщност не спират болестта, те са нещо като приемане на Tylenol за облекчаване на главоболие. Той се грижи за симптомите. Но това не спира развитието на болестта. Има много доказателства, че хуперзин може да е в състояние да направи това, а сега ще разберем дали това наистина е така. Всеки път, когато искате да вземете лекарство на пазара, трябва да преминете през етап на клинични изпитвания и сега сме в състояние да го направим.

Хейзън обяснява защо: тъй като той е могъл да синтезира критичното съединение в мъха от нулата, без да използва самия мъх, който всъщност е под обсада. Той каза на EarthSky:

Причината, поради която нашата работа е значителна, е, че сега имаме за първи път в Съединените щати стабилен и надежден и икономичен източник на хуперзин. Ние можем да направим тази молекула в лабораторията, започвайки от евтини химикали. Проблемът е, че мъхът, който произвежда хуперзин, е най-изобилен в Китай, което създава проблеми с износа / вноса. Вторият основен проблем, който вероятно е по-важен, е фактът, че този мъх расте много бавно. Така че са необходими около 20 години, за да отгледате всякакъв вид значителни размери, 20 години, преди да можете да го вземете. И това, което по същество са направили, е изчезнало след естествения хуперзин, добит от това растение. И сега редица от тези видове са в значителен упадък. И така да имаме синтетичен път, този, който сме разработили, е, че можем да го направим в лабораторията, няма нужда да излизаме и да събираме мъх.

Според съобщение в прессъобщението на Йейл, процесът на производство на хуперзин на Herzon изисква осем стъпки и дава 40% добив. Преди това най-добрите синтетични техники бяха изисквали два пъти повече стъпки и постигнаха добив от само два процента. Освен това в съобщението за пресата се казва:

На някои места хуперзин А може да струва до 1000 долара за милиграм. Херзон и неговият екип произвеждат няколко грама от съединението в лабораторията си и са в състояние да създадат много повече. Те вярват, че ще успеят да намалят разходите до едва 50 цента на милиграм (прогнозната типична доза е около един милиграм на ден) и си партнират с индустриална фирма, която да помогне за производството му в по-голям мащаб.

Подготовка за химическа война. Image Credit: Библиотека на Конгреса

Въпреки че това изследване е финансирано от Йейлския университет, Херзон каза пред EarthSky, американската армия също изрази интерес към проекта. Той обясни, че хуперзин А може да "инокулира" войници срещу химически бойни агенти, като запази ензима ацетилхолин естераза.

Ако изпаднат в ситуация, в която са изложени на химикали, използвани във военни действия, ензимът вече е свързан с хуперзин и така той не може да реагира с химическото военно средство. Така тялото ви просто го метаболизира и отделя. По принцип това, което може да направи хуперзин, е да осигури защита срещу тези агенти.

Д-р Херзон добави, че години на химически изпитвания на съединението, получено от мъх, все още предстоят пред екипа му.

Долен ред: Документ в брой от 25 август на списанието Chemical Science от Йейлския изследовател Сет Херзон описва потенциално ново терапевтично лечение на болестта на Алцхаймер - съединение, известно като хуперзин А. Извлича се от вид мъх, открит в Китай.